Ibuprofen jinak: co přináší Ibalgin Rapidcaps do klinické praxe?

Podle doporučeného postupu pro léčbu bolesti v ordinaci všeobecného praktického lékaře by volba a vedení analgetické léčby měly vycházet z pacientova údaje o intenzitě a charakteru bolesti a z jeho konkrétního klinického stavu. Nerozhoduje biologický původ bolesti (nádorová, nenádorová), ale její intenzita. Strategie léčby bolesti je založena na třístupňovém analgetickém žebříčku WHO. První stupeň, který odpovídá léčbě nejméně intenzivní bolesti, zahrnuje neopioidní analgetika, druhý stupeň pro intenzivnější bolest přidává k neopioidním analgetikům slabý opioid a ve třetím stupni je slabý opioid nahrazen opioidem silným. Celou léčbu je možné doplňovat koanalgetiky (antikonvulzivy, antidepresivy) pro léčbu specifických bolestivých stavů a adjuvantní medikací k potlačení nežádoucích účinků analgetik. U akutní bolesti se uplatňuje postup „shora dolů“, tj. iniciálně se doporučuje silnější a rychle působící farmakoterapie s cílem zabránit přechodu bolesti akutní do bolesti chronické; u chronické bolesti se postupuje naopak.

Neopioidní analgetika (nesteroidní antirevmatika, NSA) jsou v rámci zmiňovaných možností nejdostupnější a nejrozšířenější farmakologickou skupinou, a i když žebříček WHO budí dojem, že slabé opioidy jsou analgeticky silnější než neopioidní analgetika, metaanalýzy četných klinických studií tuto domněnku vyvrátily.

Účinnost musí doplňovat i dostatečná bezpečnost

Vedle účinnosti je však neméně důležitý i bezpečnostní profil zvolené medikace. Z pohledu v praxi nejvíce používaných analgetik, tedy NSA, je jednou z hlavních nevýhod jejich riziko závažných gastrointestinálních nežádoucích účinků, zejména krvácení do trávicího traktu. To je zvýšeno nejen u vředové choroby a po vyšších dávkách NSA, ale i u starších osob (nad 65 let), při současném podávání kortikoidů, antikoagulancií nebo dalších typů NSA.

Riziko závažných gastrointestinálních nežádoucích účinků je největší u klasických NSA (neselektivní inhibitory cyklooxygenázy 1 a 2; COX), nejnižší u selektivních inhibitorů COX-2 (u nich je naopak potřeba vzít v úvahu možné nežádoucí kardiovaskulární nebo kožní účinky).

Za gastrointestinálně nejšetrnější klasické NSA je pak považován ibuprofen, což dokládá například metaanalýza australského klinického farmakologa prof. Davida Henryho a spolupracovníků (Henry D et al. BMJ 1996;312:1563–1566) nebo systematický přehled publikovaných studií (Michels SL et al. Curr Med Res Opin 2012;28:89–99).

Rychlá úleva od bolesti

Vzhledem k vysoké účinnosti a relativně nízkému riziku nežádoucích účinků nepřekvapí, že ibuprofen patří v rámci OTC přípravků mezi léčiva nejčastěji užívaná laickou veřejností při bolestech různého původu. Pro pacienty s akutní bolestí je výhodné, že kromě klasické tabletové formy je ibuprofen k dispozici také ve formě měkkých tobolek (přípravek Ibalgin Rapidcaps 400 mg), která umožňuje velmi rychlý nástup analgetického účinku (dostavuje se již po 15 minutách). Z toho důvodu je tato léková forma vhodná zejména pro symptomatickou úlevu od akutní bolesti zubů, menstruační bolesti a bolesti hlavy či při migréně. Kromě toho je Ibalgin Rapidcaps 400 mg indikován k léčbě bolesti zad, bolesti svalů, neuralgie, méně závažných symptomů artritidy, revmatické bolesti, horečky provázející chřipku a zánětů horních cest dýchacích.

Ibuprofen ve formě měkkých tobolek s tekutou účinnou látkou se v těle snadno rozkládá a léčivá látka se rychleji vstřebává do krevního oběhu, díky čemuž se rychleji dostane k místu bolesti (při požití se želatinový obal rozpadá v žaludeční šťávě a okamžitě uvolňuje rozpuštěný ibuprofen pro absorpci). Maximální koncentrace je dosaženo přibližně za cca 30 minut po podání tobolky na lačný žaludek, zatímco maximální koncentrace ibuprofenu, který byl užit ve formě tablety, je v plazmě dosaženo za 1–2 hodiny po podání. Přímé srovnání ibuprofenu ve formě měkké tobolky s ibuprofenem ve formě tablet ukázalo, že maximální koncentrace v plazmě bylo dosaženo více než dvakrát rychleji u měkké tobolky (32,5 min) ve srovnání s tabletami (90 min).

Tobolky se polykají celé, s dostatečným množstvím tekutin. Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla. Pokud se však užívají s jídlem nebo krátce po jídle, může být nástup účinku opožděn, avšak užívání s jídlem zlepšuje snášenlivost přípravku a snižuje pravděpodobnost gastrointestinálních obtíží.

Doporučená dávka přípravku je pro dospělé a dospívající od 12 let věku 400 mg ibuprofenu až 3× denně dle potřeby, interval mezi dvěma dávkami by měl být nejméně 4 hodiny. U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost.

Shrnutí pro praxi

Obecně platí, že praktický lékař v první linii potřebuje mít k dispozici portfolio bezpečných, účinných, prověřených a cenově dostupných léků. Nový přípravek Ibalgin Rapidcaps 400 mg představuje vítané doplnění stávajících možností symptomatické léčby akutních bolestivých stavů. K dobře známým výhodám ibuprofenu v podobě relativně vysoké účinnosti již při poměrně nízkých dávkách, relativně dlouhé doby účinku a zároveň (vzhledem ke sníženému ulcerogennímu potenciálu) šetrnosti vůči trávicímu ústrojí se při podání ve formě měkkých tobolek přidává ještě velmi rychlý nástup analgetického účinku (do 15 minut). To ocení zejména pacienti s akutní bolestí zubů, menstruační bolestí či bolestí hlavy. Při dlouhodobějším podávání je třeba myslet na potenciální interakce ibuprofenu u pacientů užívajících antikoagulancia, u dětí a starších osob a u těhotných a kojících žen. Těhotné ženy mohou užívat Ibalgin Rapidcaps 400 mg pouze v 1. a 2. trimestru těhotenství, kojící ženy by ho neměly užívat vůbec.

(red)